2018年4月13日下午，应中心主任段金廒教授邀请，上海中医药大学交叉学院副院长葛广波教授来我中心进行学术交流。会议由赵明教授主持，协同中心全体成员及相关专业研究生共计70余人参加了此次学术报告。

葛教授作了题为“源于天然的酶抑制剂高效发现：新方法及新策略”的学术报告，从天然药物研发面临的挑战、酶催化与生命过程的密切关系、新药研发热点、酶抑制剂研究现状等角度入手，提出“酶探针底物是酶抑制剂发现的必需工具”。由于生物体内众多同工酶的存在及较低的酶丰度，复杂生命体系下酶活的特异性和超灵敏检测是研究者亟需解决的关键问题。运用底物偏好性导向、底物结构—酶催化选择性规律导向、计算机辅助导向等策略，通过巧妙地设计和结构优化，葛教授团队分享了其研究团队在代谢酶特异性探针底物的设计与发现经验。结合中药化学指纹图谱及酶抑制活性谱，以谱效关系为导向，其研究团队从中药中发现了20余种目标酶的天然抑制剂。针对酚类化合物代谢稳定性低这一问题，葛教授团队通过在易代谢位点邻位引入分子内请见受体的方法实现天然活性成分的成药性优化。最后，葛教授分享了其团队在CE1特异性生物发光探针底物、COMT特异性荧光探针、UGT1A1特异性荧光探针的构建及其抑制剂的高效发现的范例。

葛广波教授学术交流会现场

学术交流与互动

与会的各位老师和同学就活细胞层面筛选的难点、P450酶体系研究药物—药物相互作用、酶活的特异性表征等问题与葛教授进行了深入的交流，受益良多。